Кортикостероиды - это коры надпочечников. Известно более 40 кортикостероидов, лишь некоторые из них (прежде всего , альдостерон) являются стероидными гормонами, другие - продуктами их обмена. Предшественником синтеза кортикостероидов в организме является , а процесс синтеза находится под контролем гипофиза.
По физиологическому эффекту кортикостероиды можно разделить на три группы. Кортикостероиды первой группы - глюкокортикоиды (гидрокортизон, кортикостерон и др.) - повышают содержание сахара в крови и гликогена в мышцах и печени, одновременно тормозя распад глюкозы в мышечной ткани. Влияние глюкокортикоидов на обмен белка двояко, например гидрокортизон стимулирует образование белка в печени и тормозит этот процесс в мышцах. Вторая группа кортикостероидов - минералокортикоиды, или так называемые металлокортикоиды (альдостерон) - регулирует водно-солевой обмен. К третьей группе относятся кортикостероиды, тождественные (см.) или близкие им ( , андростерон).
Большинство кортикостероидов обладает разносторонним действием.
См. также Гормоны, Стероиды.
Кортикостероиды (кортикоиды) - гормоны коры надпочечников, играют важную роль в жизнедеятельности человека и оказывают разностороннее влияние на его организм. Удаление надпочечников в течение 1-2 недель приводит к гибели человека. В организме, находящемся в состоянии покоя, образуется около 20 мг кортикостероидов в сутки. После введения адренокортикотропного гормона гипофиза, стимулирующего их выделение, количество образующегося гормона коры надпочечников гидрокортизона возрастает до 150 мг.
Из коры надпочечников удалось получить значительное количество различных стероидов, химически близких к половым гормонам. В биосинтезе кортикостероидов большое участие принимает холестерин,- синтезируемый из уксусной кислоты.
В настоящее время из коры надпочечников выделено 41 стероидное соединение. Из них шесть соединений, производных андростана, обладают 18 или 19 углеродными атомами. С их образованием связано преждевременное половое созревание при опухолях надпочечников. Это адреностерон, андростендион, 11-оксиандростендион и 11-оксиандростерон, обладающие андрогенной активностью, а также эстрон и прогестерон.
Восемь соединений - производные прегнана со скелетом из 21 углеродного атома, обладают гликопротеидным действием, т. е. влиянием на углеводный и белковый обмен и на резистентность организма, и минералокортикоидным действием, т. е. влиянием на нормальный обмен минеральных солей и воды. К ним относятся кортикостерон, кортизон, гидрокортизон, 1-а-11-дезоксикортикостерон, 11-дегидро-кортикостерон, 19-оксикортикостерон, 11-дезоксикортикостерон (ДОК) и альдостерон.
Из числа производных прегнана к категории гормонов относятся альдостерон (с более выраженной минералокортикоидной активностью) и кортикостерон и гидрокортизон, обладающие преимущественным гликокортикоидным действием.
Кортикостерон и гидрокортизон составляют 80% всех гормонов, секретируемых корой надпочечников. При этом гидрокортизона выделяется в десять раз больше, чем кортикостерона. Несмотря на то что альдостерон составляет всего 2% всей секреции гормонов коры надпочечников, его роль в поддержании гомеостаза в организме значительно большая, чем роль первых двух гормонов. Остальные пять соединений являются промежуточными продуктами синтеза или дальнейшего превращения гормонов в организме.
Образование минералокортикоидов связано с клетками клубочковой зоны коры надпочечников, расположенной с наружной стороны этой железы, гликокортикоидов - с клетками внешней части средней (пучковой) зоны коры, а андрогенов - с внутренней частью пучковой зоны и с клетками сетчатой зоны коры, которая прилежит к мозговой части надпочечника.
За последние годы синтезированы десятки новых кортикостероидов без нежелательных побочных действий (преднизон, преднизолон, метилпреднизолон, 9-α-фторгидрокортизон, триамсинолон, дексаметазон и др.).
Наиболее ценное свойство гликокортикостероидов для клиники - это противовоспалительная их активность. При подавлении острой фазы воспаления изменяется проницаемость капилляров в очаге воспаления, уменьшается лейкоцитарная инфильтрация, однако может увеличиться проникновение из крови в очаг воспаления некоторых веществ, например антибиотиков.
Кортикоиды тормозят развитие последующих фаз воспаления в тех случаях, когда оно носит хронический характер (например, при введении в организм кварцевой пыли тормозится образование силикозных узелков).
Большие дозы кортикоидов предотвращают развитие анафилактических или аллергических явлений. Вероятно, кортикостероиды уменьшают чувствительность тканевого субстрата, на который действуют токсические вещества, выделяющиеся при анафилактическом кризе. Известно, что при местном введении кортикостероидов их защитное действие значительно усиливается. Этому помогают и противовоспалительные свойства кортикостероидов. Благодаря уплотнению сосудов и уменьшению проницаемости тканей уменьшаются последствия действия токсических веществ, образующихся при аллергической реакции.
Кортикостероиды препятствуют распространению в коже растворов с добавлением гиалуронидазы, которая увеличивает степень дисперсности основного вещества соединительной ткани и повышает его проницаемость для бактерий или воспалительных агентов.
Гормоны коры надпочечников могут изменять активность многих ферментных систем. Однако еще не известен механизм действия кортикоидов на активность ферментов.
При лечении кортикостероидами тормозится активность гипофиза и коры надпочечников, развивается вторичная гипофункция коры надпочечников.
Длительное введение в организм гормонов в дозах, значительно превосходящих физиологические, приводит к развитию синдрома гиперкортицизма, весьма напоминающего по своим проявлениям болезнь Иценко - Кушинга.
Гормоны коры надпочечников (особенно дезоксикортикостерон) повышают артериальное кровяное давление. Синтетические гормоны действуют на артериальное давление значительно слабее.
Кортикостероиды влияют на обмен углеводов. Они усиливают синтез гликогена в печени и одновременно повышают уровень сахара крови. Явление это носит название неогликогенеза. В результате усиленного воздействия гормонов коры надпочечников развивается так называемый «стероидный диабет». Диабетогенное действие синтетических гормонов усиливается пропорционально увеличению их противовоспалительной активности.
Влияние кортикостероидов на белковый обмен заключается в увеличении выделения азота, мочевой кислоты и креатина с мочой. Увеличивается количество альбуминов в крови, снижается уровень глобулинов, в частности γ-глобулинов.
Под влиянием кортикостероидов из белков образуются углеводы. При длительном применении гормонов эти углеводы в свою очередь превращаются в жиры.
Избыток кортикостероидов ведет к перераспределению жировой ткани в организме - образованию луноподобного лица вследствие отложения жира на щеках, развитию жирового «горба» в нижней части шеи, преимущественному ожирению живота и бедер. Кортикостероиды способствуют мобилизации жира из тканей и накоплению жиров в печени.
Гормоны коры надпочечников способствуют задержке в организме воды и хлористого натрия и усиливают выведение калия. Общее количество воды в организме остается прежним, однако за счет уменьшения количества внутриклеточной жидкости увеличивается количество внеклеточной жидкости, что вызывает наклонность к развитию отеков при введении в организм значительного количества кортизона.
В то же время преднизон и преднизолон почти не влияют на водно-солевой обмен, а триамсинолон и дексаметазон даже усиливают у больных с отеками выведение натрия с мочой, потерю воды и уменьшение отеков.
Под действием кортизона уменьшается количество макрофагов, фибробластов и вновь образующихся сосудов в травматическом очаге, замедляется образование хряща и костной ткани.
Кортикостероиды не только замедляют заживление переломов, но также задерживают развитие костной ткани у растущих животных. В какой-то степени это влияние по своим результатам противоположно действию витамина Д, хотя прямого антагонизма в механизме их действия нет.
В умеренных дозах кортикостероиды почти не влияют на обмен кальция, но в больших дозах ведут к отрицательному балансу кальция. Кортикоиды вызывают усиление выведения фосфатов с мочой. Уровень неорганического фосфора в сыворотке крови не снижается, следовательно, гормоны мобилизуют фосфор из тканей.
В результате того что при лечении кортикостероидами процессы рассасывания костной ткани начинают преобладать над процессами ее образования, возникает остеопороз, а при более длительном лечении - самопроизвольные переломы костей. Для предупреждения этих осложнений рекомендуется увеличение количества животного белка в диете, витамин Д, тестостерон в сочетании с эстрадиолом.
Гормоны коры надпочечников в умеренных дозах незначительно стимулируют костный мозг и оказывают выраженное тормозящее действие на вилочковую железу, селезенку, лимфатические узлы и другие органы лимфопоэза.
Увеличивается количество эритроцитов, ретикулоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, уменьшается количество лимфоцитов, базофилов, повышается уровень гемоглобина. Наиболее выражено в периферической крови снижение количества эозинофилов. Увеличивается частота тромбоэмболических проявлений.
При введении кортикостероидов в организм животного до нанесения ему повреждения целостности кожи тормозится процесс заживления, если же вводить их спустя 2-3 дня после нанесения травмы, то заживление протекает нормально.
Кортикостероиды неблагоприятно влияют на внутриутробное развитие плода, тормозят рост плода и вызывают мертворождаемость. Гормоны в больших дозах задерживают внутриутробные рост и развитие.
При лечебном применении кортикостероидов увеличивается содержание пепсина в желудочном соке и уропепсина в моче. Наиболее вероятным можно считать прямое действие кортикостероидов на слизистую желудка. Нередко образуются язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, их течение осложняется прободениями и кровотечениями. При этом такие симптомы, как боль и болезненность при пальпации, отсутствуют или слабо выражены. Возможны также гангрена и перфорация желчного пузыря и острые панкреатиты.
Под влиянием кортикостероидов увеличивается подвижность нервных процессов, развиваются эйфорические состояния и даже психозы. Могут возникать эпилептиформные припадки. Кортикостероиды вызывают изменения электроэнцефалографии, свидетельствующие о повышении возбудимости и увеличении работоспособности мозговой ткани. В основе этого, по всей вероятности, лежит увеличение энергетических резервов, вызванное влиянием кортикостероидов на обмен углеводов, и возбуждение ретикулярной формации.
Кортикостероиды повышают восприимчивость к инфекциям у людей. Они способствуют активизации многих микроорганизмов. Вследствие угнетения плазмоцитарной реакции угнетается образование антител, понижается также активность неспецифических защитных ферментов- пропердина и лизоцима. Титр комплемента понижается. Фагоцитарная активность лейкоцитов под влиянием гормонов коры надпочечников угнетается.
Кортикостероидная терапия может вызывать нерезко выраженные побочные явления. Лицо становится лунообразным и красным, наблюдается чрезмерная прибавка в весе, небольшая отечность и потливость, иногда сердцебиение, головные боли. Могут возникнуть психотические состояния, усиление желудочной секреции, сопровождающееся развитием «стероидного гастрита» и язвенных процессов.
Иногда появляются остеопороз (чаще всего позвоночника), обострение или вспышка инфекции, возникновение абсцедирующих пневмоний, флегмоны желудка. Нередко развивается скрытая или острая явная недостаточность коры надпочечников, «стероидный» сахарный диабет, деструкция зубов, усиление или возникновение облитерирующего эндартериита, нефросклероза.
Весьма часто эти явления вызваны нерациональным лечением. Нередко больные продолжают назначенное врачом лечение без должного контроля со стороны последнего. Некоторые больные, видя хороший эффект в начале лечения, продолжают длительно принимать гормоны самостоятельно, значительно превышая дозу или прерывая лечение. Это крайне опасно. Поэтому необходимо придерживаться строгого врачебного контроля за больным во время терапии кортикостероидами, систематически проверять мочу и кровь на сахар, определять калий и кальций в крови, измерять артериальное кровяное давление, следить за скрытой кровью в испражнениях. Для предупреждения гипокалиемии назначают богатую калием диету (сухие фрукты, компоты, овощи) или хлористый калий. В пище ограничивают хлористый натрий во избежание задержки жидкостей. В пище должно быть достаточно кальция и витаминов, чтобы предупредить развитие остеопороза и похудания больного, что связано с катаболическим действием стероидных гормонов и нарушениями обмена азота и кальция. Полезно применение небольших доз анаболизирующих стероидных гормонов (метиландростендиол). С появлением в моче сахара и гипергликемии следует уменьшать дозу кортикостероидов.
При возникновении болей в подложечной области, изжог, запоров и подозрении на язвенный процесс следует произвести рентгенологическое обследование, снизить дозы гормона, назначить щадящую диету, щелочи и атропин.
В связи с подавлением кортикостероидами иммунологических механизмов для предупреждения возможной вспышки инфекции следует сочетать введение кортикостероидов и антибиотиков, помня, однако, о возможности возникновения кандидамикозов и дисбактериозов. Очень полезны витамины, особенно группы В.
Во избежание возникновения «синдрома отмены» дозы кортикостероидов не отменяют сразу, а постепенно уменьшают по 3-5 мг каждые 4-6 дней, одновременно назначая небольшие дозы адренокортикотропного гормона для стимуляции коры надпочечников.
Противопоказаниями к применению кортикостероидов являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженная гипертоническая болезнь, психические заболевания, эпилепсия, туберкулез (за исключением тех случаев, когда показано лечение туберкулеза кортикостероидами в сочетании с антибиотиками).
Относительные противопоказания . Сахарный диабет, общий остеопороз, климактерический период, чрезмерная тучность, отеки сердечного происхождения, беременность.
Нужно помнить об искажении клинической картины болезни под влиянием гормонов коры надпочечников. Назначение этих средств без предварительного установления диагноза следует считать врачебной ошибкой (Н. Д. Беклемишев, 1963).
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Введение (характеристика препаратов)
Природные кортикостероиды
Кортикостероиды
– общее название гормонов
коры надпочечников , к которым относятся глюкокортикоиды и минералокортикоиды. Основными глюкокортикоидами, образующимися в корковом слое надпочечника человека, являются кортизон и гидрокортизон , а минералокортикоид – альдостерон.Кортикостероиды выполняют много очень важных функций в организме.
Глюкокортикоиды относятся к стероидам , обладающим противовоспалительным действием, они участвуют в регуляции обмена углеводов, жиров и белков, контролируют половое созревание , функцию почек , реакцию организма на стресс, способствуют нормальному течению беременности. Инактивируются кортикостероиды в печени и выводятся с мочой.
Альдостерон регулирует обмен натрия и калия. Таким образом, под влиянием минералокортикоидов в организме задерживается Na+ и увеличивается выведение из организма ионов К+.
Синтетические кортикостероиды
Практическое применение в медицинской практике нашли синтетические кортикостероиды, обладающие теми же свойствами, что и природные. Они способны на время подавлять воспалительный процесс, но на инфекционное начало, на возбудителей заболевания они действия не оказывают. После прекращения действия кортикостероидного препарата инфекция возобновляется.Кортикостероиды вызывают в организме напряжение и стресс, а это приводит к снижению иммунитета , так как иммунитет обеспечивается на достаточном уровне только в расслабленном состоянии. Учитывая вышесказанное, можно сказать, что применение кортикостероидов способствует затяжному течению заболевания, блокирует процесс регенерации.
Кроме того, синтетические кортикостероиды подавляют функцию природных гормонов кортикостероидов, что влечет за собой нарушение функции надпочечников в целом. Кортикостероиды оказывают влияние на работу и других желез внутренней секреции, нарушается гормональный баланс организма.
Кортикостероидные препараты, устраняя воспаление, оказывают и обезболивающее действие. К синтетическим кортикостероидным препаратам относятся Дексаметазон , Преднизолон , Синалар, Триамцинолон и другие. Эти препараты обладают более высокой активностью и вызывают меньше побочных явлений, чем природные.
Формы выпуска кортикостероидов
Кортикостероиды выпускают в виде таблеток, капсул, растворов в ампулах, мазей, линиментов, кремов. (Преднизолон, Дексаметазон, Буденофальм, Кортизон, Кортинеф, Медрол).Препараты для внутреннего применения (в таблетках и в капсулах)
- Преднизолон;
- Целестон;
- Триамцинолон;
- Кенакорт;
- Кортинефф;
- Полькортолон;
- Кеналог;
- Метипред;
- Берликорт;
- Флоринеф;
- Медрол;
- Лемод;
- Декадрон;
- Урбазон и др.
Препараты для инъекций
- Преднизолон;
- Гидрокортизон;
- Дипроспан (бетаметазон);
- Кеналог;
- Флостерон;
- Медрол и др.
Препараты для местного применения (топические)
- Преднизолон (мазь);
- Гидрокортизон (мазь);
- Локоид (мазь);
- Кортейд (мазь);
- Афлодерм (крем);
- Латикорт (крем);
- Дермовейт (крем);
- Фторокорт (мазь);
- Лоринден (мазь, лосьон);
- Синафлан (мазь);
- Флуцинар (мазь, гель);
- Клобетазол (мазь) и др.
Слабоактивные средства: Преднизолон, Гидрокортизон, Кортейд, Локоид;
Умеренно активные: Афлодерм, Латикорт, Дермовейт, Фторокорт, Лоринден;
Высокоактивные: Акридерм, Адвантан, Кутерид, Апулеин, Кутивейт, Синафлан, Синалар, Синодерм, Флуцинар.
Очень высокоактивные: Клобетазол.
Кортикостероиды для ингаляций
- Бекламетазон в виде дозированных аэрозолей (Бекотид, Альдецим, Бекломет, Беклокорт); в виде бекодисков (пудра в разовой дозе, ингалируется при помощи дискхалера); в виде дозированного аэрозоля для ингаляций через нос (Беклометазон-назаль, Беконазе, Альдецим);
- Флунизолид в виде дозированных аэрозолей со спейсером (Ингакорт), для назального применения (Синтарис);
- Будезонид – дозированный аэрозоль (Пульмикорт), для назального применения – Ринокорт;
- Флутиказон в виде аэрозолей Фликсотид и Фликсоназе ;
- Триамцинолон – дозированный аэрозоль со спейсером (Азмакорт), для назального применения – Назакорт.
Показания к применению
Кортикостероиды применяются для подавления воспалительного процесса во многих отраслях медицины , при многих заболеваниях.Показания к применению глюкокортикоидов
- Ревматизм;
- ревматоидный и другие виды артритов ;
- коллагенозы, аутоиммунные заболевания (склеродермия , системная красная волчанка , узелковый периартериит, дерматомиозит);
- болезни крови (миелобластный и лимфобластный лейкозы);
- некоторые виды злокачественных новообразований;
- кожные заболевания (нейродермит , псориаз, экзема , себорейный дерматит, красная дискоидная волчанка, атопический дерматит, эритродермия, красный плоский лишай);
- бронхиальная астма;
- аллергические заболевания;
- пневмонии и бронхиты, фиброзирующие альвеолиты;
- язвенный колит и болезнь Крона ;
- острый панкреатит ;
- гемолитическая анемия ;
- вирусные заболевания (инфекционный мононуклеоз , вирусный гепатит и другие);
- наружный отит (острый и хронический);
- лечение и профилактика шока;
- в офтальмологии (при неинфекционных заболеваниях: ирит, кератит, иридоциклит , склерит, увеит);
- неврологические заболевания (рассеянный склероз , острая травма спинного мозга, неврит зрительного нерва;
- при трансплантации органов (для подавления отторжения).
Показания к применению минералокортикоидов
- Болезнь Аддисона (хроническая недостаточность гормонов коры надпочечников);
- миастения (аутоиммунное заболевание, проявляющееся мышечной слабостью);
- нарушения минерального обмена;
- адинамия и мышечная слабость.
Противопоказания
Противопоказания для назначения глюкокортикоидов:
- повышенная чувствительность к препарату;
- тяжелые инфекции (кроме туберкулезного менингита и септического шока);
- иммунизация живой вакциной .
Противопоказания для назначения минералокортикоидов:
- повышенное кровяное давление;
- сахарный диабет;
- пониженный уровень калия в крови;
- почечно-печеночная недостаточность.
Побочные реакции и меры предосторожности
Кортикостероиды могут вызывать самые разнообразные побочные эффекты. При использовании слабоактивных или умеренно активных средств побочные реакции менее выражены и возникают редко. Высокие дозы препаратов и использование высокоактивных кортикостероидов, длительное их применение могут вызвать такие побочные эффекты:- появление отеков в связи с задержкой натрия и воды в организме;
- повышение кровяного давления;
- повышение уровня сахара в крови (возможно даже развитие стероидного сахарного диабета);
- остеопороз в связи с усиленным выделением кальция;
- асептический некроз костной ткани;
- обострение или возникновение язвенной болезни желудка ; желудочно-кишечные кровотечения ;
- повышенное тромбообразование;
- увеличение массы тела;
- возникновение бактериальных и грибковых инфекций в связи со снижением иммунитета (вторичный иммунодефицит);
- нарушение менструального цикла;
- неврологические расстройства;
- развитие глаукомы и катаракты;
- атрофия кожи;
- повышенное потоотделение;
- появление угревой сыпи ;
- подавление процесса регенерации тканей (медленное заживление ран);
- избыточный рост волос на лице;
- угнетение функции надпочечников;
- нестабильность настроения, депрессии .
- избыточное отложение жира в отдельных участках туловища: на лице (так называемое "лунообразное лицо"), на шее ("бычья шея"), груди, на животе;
- мышцы конечностей атрофированы;
- кровоподтеки на коже и стрии (полосы растяжения) на животе.
Для снижения риска развития побочных реакций важно своевременно реагировать на их появление, проводить коррекцию доз (применение малых доз по возможности), контролировать массу тела и калорийность потребляемых продуктов, ограничить употребление поваренной соли и жидкости.
Как применять кортикостероиды?
Глюкокортикостероиды могут применяться системно (в виде таблеток и инъекций), локально (внутрисуставное, ректальное введение), местно (мази, капли, аэрозоли, кремы).Режим дозирования назначает врач. Таблетированный препарат следует принимать с 6 часов утра (первая доза) и не позже 14 часов последующие. Такие условия приема необходимы для приближения к физиологическому поступлению глюкокортикоидов в кровь при выработке их корой надпочечников.
В некоторых случаях, при больших дозах и в зависимости от характера заболевания, доза распределяется врачом на равномерное поступление в течение суток за 3-4 приема.
Таблетки следует принимать во время еды или сразу после приема пищи, запивая небольшим количеством воды .
Лечение кортикостероидами
Выделяют такие разновидности терапии кортикостероидами:- интенсивная;
- лимитирующая;
- альтернирующая;
- интермиттирующая;
- пульс-терапия.
Лимитирующую терапию применяют при длительных, хронических процессах – применяются, как правило, таблетированные формы в течение нескольких месяцев или даже лет.
Для снижения угнетающего действия на функцию желез внутренней секреции применяются схемы прерывистого приема препаратов:
- альтернирующая терапия – применяют глюкокортикоиды с короткой и средней длительностью действия (Преднизолон, Метилпреднизолон) однократно с 6 до 8 часов утра каждые 48 часов;
- интермиттирующая терапия – короткие, 3-4- дневные курсы приема препарата с 4-дневными перерывами между ними;
- пульс-терапия – быстрое внутривенное введение большой дозы (не менее 1 г) препарата для оказания неотложной помощи. Препаратом выбора для такого лечения является Метилпреднизолон (он более доступен для введения в пораженные участки и дает меньше побочных эффектов).
- Низкие – меньше 7,5 мг;
- Средние – 7,5 -30 мг;
- Высокие – 30-100 мг;
- Очень высокие – выше 100 мг;
- Пульс-терапия – выше 250 мг.
Для профилактики нежелательного воздействия кортикостероидов на желудочно-кишечный тракт перед приемом таблеток можно рекомендовать употребление Алмагеля , киселей. Рекомендуется исключить курение , злоупотребление алкогольными напитками; умеренные занятия физическими упражнениями.
Кортикостероиды детям
Системные глюкокортикоиды назначаются детям исключительно по абсолютным показаниям. При синдроме бронхообструкции, угрожающем жизни ребенка, применяется внутривенное введение преднизолона в дозе 2-4 мг на 1 кг массы тела ребенка (в зависимости от тяжести течения заболевания), и доза при отсутствии эффекта увеличивается на 20-50% каждые 2-4 часа до получения эффекта. После этого препарат отменяется сразу, без постепенного снижения дозировки.Детей с гормональной зависимостью (при бронхиальной астме, например) после внутривенного введения препарата постепенно переводят на поддерживающую дозу преднизолона. При частых рецидивах астмы применяют Бекламетазона дипропионат в виде ингаляций – доза подбирается индивидуально. После получения эффекта доза снижается постепенно до поддерживающей (подобранной индивидуально).
Топические глюкокортикоиды (кремы, мази, лосьоны) применяются в детской практике, но дети имеют более высокую предрасположенность к системному действию препаратов, чем взрослые пациенты (задержка развития и роста, синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции желез внутренней секреции). Это связано с тем, что у детей отношение площади поверхности тела к массе тела больше, чем у взрослых.
По этой причине применять топические глюкокортикоиды у детей необходимо только на ограниченных участках и коротким курсом. Особенно это касается новорожденных . Для детей первого года жизни можно применять только мази, содержащие не более 1% гидрокортизона или препарат четвертого поколения – Предникарбат (Дерматол), а в возрасте до 5 лет – Гидрокортизона 17-бутират или мази с препаратами средней силы.
Для лечения детей старше 2 лет может использоваться по назначению врача Мометазон (мазь, имеет пролонгированное действие, наносится 1 р. в сутки).
Существуют и другие препараты для лечения атопического дерматита у детей, с менее выраженным системным действием, например, Адвантан . Он может применяться до 4 недель, но его применение ограничено из-за возможности появления местных побочных реакций (сухость и истончение кожи). В любом случае выбор препарата для лечения ребенка остается за врачом.
Кортикостероиды при беременности и лактации
Применение глюкокортикоидов, даже кратковременное, может "запрограммировать" на десятилетия вперед работу многих органов и систем у будущего ребенка (контроль кровяного давления , обменные процессы, формирование поведения). Синтетический гормон имитирует сигнал стресса для плода со стороны матери и тем самым заставляет плод форсировать использование резервов. Это отрицательное влияние глюкокортикоидов усиливается в результате того, что современные препараты длительного действия (Метипред, Дексаметазон) не дезактивируются ферментами плаценты и оказывают длительное действие на плод. Глюкокортикоиды, подавляя систему иммунитета, способствуют снижению сопротивляемости беременной женщины к бактериальным и вирусным инфекциям, которые также могут отрицательно воздействовать на плод.
Глюкокортикоидные препараты могут назначаться беременной только в том случае, когда результат их применения превышает в значительной степени риск возможных отрицательных последствий для плода.
Такими показаниями могут быть:
1.
Угроза преждевременных родов (короткий курс гормонов улучшает готовность недоношенного плода к рождению); применение сурфактанта для ребенка после рождения позволило свести до минимума применение гормонов при этом показании.
2.
Ревматизм и аутоиммунные заболевания в активной фазе.
3.
Наследственная (внутриутробная) гиперплазия у плода коркового слоя надпочечников – трудно диагностируемое заболевание.
Ранее существовала практика назначения глюкокортикоидов для сохранения беременности . Но убедительных данных о эффективности такой методики не получено, поэтому в настоящее время она не применяется.
В акушерской практике чаще применяются Метипред, Преднизолон и Дексаметазон. Через плаценту они проникают по-разному: Преднизолон разрушается ферментами в плаценте в большей степени, а Дексаметазон и Метипред – всего лишь на 50%. Поэтому, если гормональные препараты используются для лечения беременной – предпочтительнее назначать Преднизолон, а если для лечения плода – Дексаметазон или Метипред. В связи с этим Преднизолон и побочные реакции у плода вызывает реже.
Глюкокортикоиды при тяжелой форме аллергии назначаются и системные (инъекции или таблетки), и местные (мази, гели, капли, ингаляции). Они оказывают мощное противоаллергическое действие. В основном используются такие препараты: Гидрокортизон, Преднизолон, Дексаметазон, Бетаметазон, Беклометазон.
Из топических глюкокортикоидов (для местного лечения) в большинстве случаев применяются интраназальные аэрозоли: при поллинозе , аллергическом рините , заложенности носа (чихании). Обычно они оказывают хороший эффект. Широкое применение нашли Флютиказон, Дипропионат, Пропионат и другие.
При аллергических конъюнктивитах в связи с более высоким риском развития побочных эффектов глюкокортикоиды применяются редко. В любом случае, при аллергических проявлениях применять гормональные лекарственные средства самостоятельно нельзя во избежание нежелательных последствий.
Кортикостероиды при псориазе
Глюкокортикоиды при псориазе должны применяться в основном в виде мазей и кремов. Системные (инъекции или таблетки) гормональные препараты могут способствовать развитию более тяжелой формы псориаза (пустулезной или гнойничковой), поэтому их использовать не рекомендуется.Глюкокортикоиды для местного применения (мази, кремы) используют обычно 2 р. в день: кремы в течение дня без повязок, а на ночь вместе с каменноугольным дегтем или антралином с использованием окклюзионной повязки. При обширных поражениях на обработку всего тела используется примерно 30 г препарата.
Выбор глюкокортикоидного препарата по степени активности для местного применения зависит от тяжести течения псориаза и его распространенности. По мере уменьшения в процессе лечения очагов псориаза следует менять препарат на менее активный (или реже использовать) для минимизации возникновения побочных эффектов. При получении эффекта примерно через 3 недели лучше заменить гормональный препарат смягчающим средством на 1-2 недели.
Применение глюкокортикоидов на больших площадях в течение длительного периода может усугублять процесс. Рецидив псориаза после прекращения применения препарата наступает раньше, чем при лечении без применения глюкокортикоидов.
, Коаксил , Имипрамин и другие) в комбинации с глюкокортикоидами могут вызвать повышение внутриглазного давления .
Правила отмены кортикостероидов
При длительном приеме глюкокортикоидов отмена препарата должна быть постепенной. Глюкокортикоиды подавляют функцию коры надпочечников, поэтому при быстрой или внезапной отмене препарата может развиться надпочечниковая недостаточность. Унифицированной схемы для отмены кортикостероидов нет. Режим отмены и снижения дозы зависит от длительности предшествующего курса лечения.Если длительность курса глюкокортикоида до нескольких месяцев, то можно снижать дозу Преднизолона на 2,5 мг (0,5 таблетки) каждые 3-5 дней. При большей продолжительности курса доза снижается более медленно – на 2,5 мг каждые 1-3 недели. С большой осторожностью снижается доза ниже 10 мг – по 0,25 таблетки каждые 3-5-7 дней.
Если исходная доза Преднизолона была высокой, то вначале снижение производят более интенсивно: на 5-10 мг каждые 3 дня. По достижению суточной дозы равной 1/3 исходной дозу снижают на 1,25 мг (1/4 таблетки) каждые 2-3 недели. В результате такого снижения пациент получает поддерживающие дозы в течение года и более.
Режим снижения препарата назначает врач, и нарушение этого режима может привести к обострению заболевания – лечение придется начинать снова с большей дозы.
Цены на кортикостероиды
Поскольку кортикостероидов в различных формах имеется в продаже великое множество, здесь приведены цены лишь на некоторые из них:- Гидрокортизон – суспензия – 1 флакон 88 рублей; глазная мазь 3 г – 108 рублей;
- Преднизолон – 100 таблеток по 5 мг – 96 рублей;
- Метипред – 30 таблеток по 4 мг – 194 рубля;
- Метипред – 250 мг 1 флакон – 397 рублей;
- Тридерм – мазь 15 г – 613 рублей;
- Тридерм – крем 15 г – 520 рублей;
- Дексамед – 100ампул по 2 мл (8мг)– 1377 рублей;
- Дексаметазон – 50 таблеток по 0.5 мг – 29 рублей;
- Дексаметазон – 10 ампул по 1 мл (4 мг) – 63 рубля;
- Офтан Дексаметазон – глазные капли 5 мл – 107 рублей;
- Медрол – 50 таблеток по 16 мг – 1083 рубля;
- Фликсотид – аэрозоль 60 доз – 603 рубля;
- Пульмикорт – аэрозоль 100 доз – 942 рубля;
- Бенакорт – аэрозоль 200 доз – 393 рубля;
- Симбикорт – аэрозоль с дозатором 60 доз – 1313 рублей;
- Беклазон – аэрозоль 200 доз – 475 рублей.
Кортикостероиды - гормоны, производимые в коре надпочечников. По химической структуре они являются стероидами. Их синтетические аналоги назначают для лечения большого количества заболеваний.
Препараты этой группы применяют в эндокринологии, офтальмологии, дерматологии, пульмонологии, ревматологии и других сферах медицины. Также они используются для терапии острых, угрожающих жизни состояний. Лекарства выпускаются в различных формах, которые могут оказывать как местное, так и системное воздействие.
Показать всё
Характеристика группы
Кортикостероидные гормоны производятся в коре надпочечников из холестерина. Они обладают внутриклеточным типом действия. После связывания со специфическим рецептором стероиды проникают внутрь клетки, где реализуют свои эффекты на уровне ядра, меняя синтез РНК и белка. К надпочечниковым гормонам относятся следующие группы:
- Глюкокортикоиды, основным из которых является кортизол.
- Минералокортикоиды, главный представитель - альдостерон.
Кортизол обладает противовоспалительным и антистрессовым эффектами, увеличивает содержание глюкозы в крови, оказывает катаболическое действие на мышцы, способствует распаду жировой и костной ткани. Его влияние на водно-солевой обмен заключается в задержке натрия и воды - минералокортикоидном действии. Альдостерон поддерживает нормальные концентрации калия, натрия и определенный объем внеклеточной жидкости в организме человека. Основными его органами-мишенями являются почки. Гормон усиливает выведение калия, водорода с мочой.
Синтетические кортикостероиды используются в медицинских целях. Препараты глюкокортикоидов выпускаются в виде мазей, кремов, капель, таблеток, суспензий, аэрозолей, порошков и растворов для инъекций. Они оказывают следующие эффекты:
- противовоспалительный;
- противошоковый;
- противоаллергический;
- иммунодепрессивный;
- глюкокортикоидный.
Минералокортикоидные средства применяют при нарушениях водно-солевого обмена:
- надпочечниковой недостаточности;
- миастении;
- адинамии;
- гипотонии.
Гидрокортизон - лекарственные формы и инструкция по применению
Местные средства
Местные формы глюкокортикоидов используют в дерматологии, проктологии, офтальмологии, ревматологии, для лечения ЛОР-заболеваний. Препараты не всасываются в кровь, в связи с чем практически не имеют побочных действий. Они назначаются в чистом виде или в составе комбинированных препаратов.
Применяют следующие формы:
- глазные, ушные и назальные капли;
- назальные спреи;
- кремы, мази, эмульсии;
- ректальные суппозитории и капсулы;
- суспензии, растворы.
Препараты для наружного и внутрисуставного применения
Кожные мази и кремы, содержащие гормоны, называют топическими глюкокортикостероидами. Как правило, они легко переносятся и не вызывают побочных явлений. Крайне редко наблюдаются зуд, жжение и покраснение в области нанесения.
Показания для применения средств местного действия:
- атопический дерматит у взрослых и детей старше 4 месяцев;
- различные виды экзем - истинная, детская, микробная, профессиональная, дисгидротическая;
- простой контактный дерматит;
- аллергический и себорейный дерматит;
- нейродермит;
- псориаз;
- геморрой и анальный зуд.
Список топических глюкокортикоидов:
Комбинированные средства:
Существуют также средства для внутрисуставного, околосуставного введения или аппликаций с помощью фонофореза при остеохондрозе, воспалительных заболеваниях суставов - ревматическом и псориатическом артрите, остеоартрозе, анкилозирующем спондилоартрите. К ним относятся суспензии бетаметазона (Бетаспан, Дипроспан), гидрокортизон, дексаметазон (Дексазон, Дексамед), метилпреднизолон (Депо-Медрол), триамцинолон (Триамцинолон, Кеналог).
Глюкокортикоиды в офтальмологии и ЛОР-практике
Для лечения глазных болезней и патологий ЛОР-органов используют препараты в форме капель и мазей. Показаниями для их назначения служат:
- аллергический конъюнктивит;
- кератит;
- ирит, иридоциклит;
- склерит;
- блефарит;
- увеиты различного генеза;
- неврит зрительного нерва;
- симпатическая офтальмопатия;
- воспаление после операций и травм глаза;
- аллергический ринит;
- синуситы;
- полип носа;
- назофарингит, фарингит;
- аллергический отит.
Список препаратов:
Название Состав Форма выпуска Гидрокортизон Гидрокортизон Капли глазные Дексаметазон, Офтан Дексаметазон Дексаметазон Капли глазные Максидекс Капли глазные, мазь глазная Озурдекс Имплантат для интравитреального введения Дексона Капли глазные/ушные Назонекс, Дезринит, Нозэфрин Мометазон Спрей назальный Насобек, Беклоназе Беклометазон Тафен назаль Будесонид Тобразон, Тобрадекс Дексаметазон, тобрамицин Капли глазные Полидекса Капли ушные Полидекса с фенилэфрином Дексаметазон, неомицин, полимиксин В, фенилэфрин Спрей назальный Макситрол Дексаметазон, неомицин, полимиксин В Капли глазные Софрадекс Дексаметазон, грамицидин С, фрамицетин Капли глазные/ушные Декса-Гентамицин Дексаметазон, гентамицин Мазь глазная Комбинил-Дуо Дексаметазон, ципрофлоксацин Капли глазные/ушные Аллергоферон Бетаметазон, интерферон 2 b Капли глазные/назальные Ингаляционные средства
Для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких применяют местные ингаляционные глюкокортикоиды. Их выпускают в форме:
- 1. Аэрозолей.
- 2. Порошков.
- 3. Суспензий.
Для приема средств используют специальные ингаляторы, небулайзеры. Лекарства практически не попадают в кровоток и не вызывают системных эффектов. Развитие нежелательных реакций возможно при случайном заглатывании действующего вещества.
Небулайзер для проведения ингаляций препаратами глюкокортикоидов
Препараты этой группы описаны в таблице:
Кортикостероиды системного действия
Препараты системного воздействия выпускаются в форме таблеток для приема внутрь, лиофилизатов и растворов для парентерального введения - внутримышечных и внутривенных уколов. Разница между лекарственными веществами заключается в выраженности глюкокортикоидного и минералокортикоидного эффектов и их продолжительности.
Самым сильным противовоспалительным действием обладает дексаметазон. Он же в большей степени подавляет функцию гипофиза. Незначительная минералокортикоидная активность присуща всем средствам, кроме дексаметазона. Альдостерон превосходит остальные кортикостероиды по этому параметру в сотни раз, но у него практически отсутствует глюкокортикоидный эффект.
Классификация кортикостероидов по продолжительности действия:
Показания для использования лекарств:
- шоковое состояние, вызванное различными причинами (посттравматический, ожоговый, анафилактический, кардиогенный шок и другие);
- отек головного мозга;
- заболевания легких - бронхиальная астма, саркоидоз, острый альвеолит, аспирационная пневмония;
- системные болезни соединительной ткани - дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, системная красная волчанка, ревматоидный артрит и прочие;
- рассеянный склероз;
- острый ревмокардит, ревматическая лихорадка;
- подострый тиреоидит, эндокринная офтальмопатия, тиреотоксический криз;
- надпочечниковая недостаточность;
- патология суставов воспалительного характера - ревматоидный, подагрический и псориатический артриты, болезнь Бехтерева, остеоартроз;
- аллергические состояния - крапивница, ангионевротический отек, аллергический ринит, реакции на лекарства и пищевые продукты;
- кожные заболевания - токсикодермия, псориаз, дерматиты, пузырчатка, экземы;
- воспалительные и аллергические болезни глаз;
- острый гломерулонефрит;
- печеночная кома;
- нарушение кроветворения - анемии, тромбоцитопении, лимфолейкоз, лимфома, лейкемия;
- патология органов пищеварения - гепатит, язвенный колит, болезнь Крона.
В связи с тем что кортикостероиды оказывают влияние на все виды обмена, длительный прием высоких доз системных глюкокортикоидов может вызывать нежелательные явления. Наиболее распространенные из них:
- повышение глюкозы, сахарный диабет;
- остеопороз;
- отеки и артериальная гипертония;
- снижение иммунитета;
- обострения язвенной болезни желудка;
- увеличение риска тромбозов;
- нарушение менструального цикла;
- гиперкортицизм;
- неврологические расстройства.
Список таблетированных и парентеральных форм препаратов:
Действующее вещество Таблетированная форма Парентеральная форма Гидрокортизон Кортеф 5, 10 и 20 мг Солу-кортеф 100 мг внутривенно/внутримышечно Сополькорт Н 100 мг/2 мл внутривенно/внутримышечно Гидрокортизон 25 мг/1 мл внутримышечно/внутрисуставно Кортизон Кортизон 25 мг Отсутствует Преднизолон Преднизолон 5 мг Преднизолон (Преднизол, Медопред) 30 мг/мл внутривенно/внутримышечно Солю-декортин 25, 50, 250 мг внутривенно Метилпреднизолон Метипред 4 мг Метипред 250 мг внутривенно/внутримышечно Лемод 125 мг внутривенно/внутримышечно Лемод 4 мг Урбазон 250 мг/5 мл; 1000 мг/10 мл внутривенно Медрол 4, 16, 32 мг Солу-медрол 40, 125, 250, 500, 1000 мг внутривенно/внутримышечно Депо-медрол 40 мг внутрисуставно Дексаметазон Дексазон 0,5 мг Дексаметазон (Дексазон, Дексамед) 4 мг/мл внутривенно/внутрисуставно Фортекортин 0,5, 4 мг Фортекортин 4 мг/мл, 8 мг/мл внутривенно/внутрисуставно Мегадексан 10 мг Отсутствует Флудрокортизон Кортинефф 0,1 мг Отсутствует Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) Отсутствует Дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) 5 мг/мл внутримышечно Триамцинолон Полькортолон (Берликорт, Кенакорт) 4 мг Триамсинолон 10, 40 мг внутримышечно/внутрисуставно
Кортикостероиды - группа препаратов с активным противовоспалительным действием. Лекарственные средства назначают при сильном болевом синдроме, возникающем на фоне болезней спины и позвоночника.
Сильнодействующие препараты помогают в тяжелых случаях, когда НПВС не дают желаемого эффекта. Обзор кортикостероидов с видами воздействия, особенностями применения, показаниями и противопоказаниями поможет понять, почему эта группа препаратов незаменима для купирования острой боли при болезнях суставов, позвоночника и мышц спины.
Общая информация
Почему гормональные средства (ГКС) действуют активнее, чем нестероидные противовоспалительные составы? Что это за препараты?
Перейдите по адресу и прочтите инструкцию по применению мази Ортофен с диклофенаком для лечения заболеваний позвоночника.
Обзор препаратов и особенности применения
Особенности лечения кортикостероидами:
- уколы применяют не более трех-пяти дней, далее медики назначают составы для перорального приема или местные средства;
- таблетки можно применять не более 7-14 дней;
- малые дозы Преднизолона разрешено употреблять пациентам, отказавшимся от операции при тяжелых формах поражения позвоночника и суставов, на протяжении длительного периода, но обязательно, короткими курсами;
- нужно следить за реакцией на препарат, вовремя прекращать инъекции и прием таблеток: передозировка вызывает опасные осложнения;
- всегда нужно учитывать показания. Бесконтрольное применение кортикостероидов при ревматических и ортопедических патологиях, других негативных состояниях нередко приводит к нарушению важных функций организма. Опасно раздражение слизистых желудка, некротизация тканей на участке обработки.
Эффективные препараты:
- Бетаметазон. Синтетический кортикостероид, гормон коры надпочечников. Активный противовоспалительный эффект, хорошее всасывание после инъекции. Три лекарственные формы: раствор для инъекций, мазь и таблетки. Дозировку Бетаметазона подбирает врач в зависимости от индивидуальной потребности больного и вида патологии. При острой боли медики рекомендуют начальную дозу, далее - поддерживающая дозировка. Нельзя применять при глаукоме, беременности, сифилисе, тяжелой степени гипертонии, язвенной болезни, системных грибковых инфекциях, туберкулезе. Средняя цена - 180 рублей.
- Кеналог. Эффективное синтетическое средство. Препарат слабо влияет на работу гипофиза, практически не провоцирует диабетогенное действие, задержка калия и натрия на фоне применения Кеналога минимальна. Пролонгированный эффект - до нескольких недель после курса. Вызывает задержку роста у детей и подростков, в педиатрической практике врачи назначают, в крайнем случае. Ориентировочная стоимость - 670 рублей.
- Флостерон. Эффективный препарат группы ГКС. Выраженное противоревматическое, анальгезирующее и противовоспалительное действие. Активное вещество - бетаметазона фостфат натрия. Препарат быстро всасывается в кровь, проявляет пролонгированный эффект. Для достижения локального или общего эффекта при внесуставном ревматизме, ревматоидном и псориатическом артрите, посттравматическом остеоартрите лекарство вводят внутрисуставно, внутримышечно, внутрикожно, в околосуставную область. Цена препарата - 220 рублей.
- Дипроспан. Содержание бетаметазона динатрия фосфата объясняет быстрый анальгетический, противовоспалительный, противошоковый эффект. Средство активно снижает сенсибилизацию организма, устраняет отечность, подавляет отрицательные иммунные реакции. Препарат Дипроспан назначают при ревматических заболеваниях, для устранения проявлений при тяжелых состояниях. Глубокие внутримышечные инъекции малоболезненны, иногда врачи назначают сочетание ГКС с Прокаином или Лидокаином (раствор 1 %). Стоимость лекарства - 230 рублей.
- Преднизолон. Лекарственное средство на основе мазипредона гидрохлорида. Раствор вводят внутривенно либо внутримышечно (глубокая инъекция). Для разовой дозы оптимальным вариантом врачи считают 1 либо 1,5 ампулы Преднизолона. Препарат активно подавляет воспалительный процесс. Для применения по жизненно важным показаниям ограничения практически отсутствуют, длительный курс запрещен при наличии остеопороза, язвенных поражения ЖКТ, психических расстройствах, синдроме Кушинга. Средняя стоимость - 175 рублей.
Применение препаратов группы ГКС быстро подавляет воспалительный процесс, избавляет пациента от сильной боли. Короткий курс инъекций кортикостероидов при поражении позвоночника, ревматических патологиях, болевом синдроме на фоне травм нередко является единственным выходом, если другие методы терапии оказываются малоэффективными.
Больше полезной информации о препаратах — кортикостероидах узнайте из следующего ролика: