Стрептокиназа торговое название. Состав и форма выпуска

Наименование: Стрептокиназа (Streptokinase)

Показания к применению:
(закупорка) легочной артерии и ее ветвей; (образование сгустка крови в сосуде) артерий и эмболия периферических артерий при консервативном (нехирургическом) лечении; тромбоз поверхностных и глубоких вен конечностей; острый миокарда на протяжении первых 12 ч; закупорка сосудов сетчатой оболочки глаза.

Фармакологическое действие:
Активирует фибринолитическую (растворяющую сгусток крови) ферментную систему, расщепляет содержащийся в тромбах фибрин, в результате чего происходит тромболизис (растворение сгустка крови).

Стрептокиназа способ применения и дозы:
Вводят стрептокиназу внутривенно капельно, а в необходимых случаях внутриартериально.
Внутривенно вводят обычно в изначальной дозе 250 000 ME (ИЕ) в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида на протяжении 30 мин (30 капель в минуту). Эта доза обычно вызывает начало лизиса (растворения) тромба. Потом продолжают введение стрептокиназы в дозе 100 000 ME в час. Общая продолжительность введения составляет, как правило, 16-18 ч. Последующее лечение проводят гепарином и антикоагулянтами непрямого действия.
При обширных артериальных и венозных тромбозах иногда необходимо длительное введение стрептокиназы.
Внутриартериальное введение стрептокиназы применяют в остром периоде инфаркта миокарда (начальная доза 20 000 ME; поддерживающая — 2000-4000 ME в минуту на протяжении 30-90 мин).
Во всех случаях введение стрептокиназы надлежит начинать как можно раньше, так как лучший эффект наблюдается при свежих тромбах.
Лечение стрептокиназой проводят под контролем тромбинового времени (показателя свертываемости крови) и содержания в крови фибриногена (одного из факторов свертываемости крови).

Стрептокиназа противопоказания:
Геморрагические (высокая кровоточивость), недавние кровотечения, выраженная (стойкий подъем артериального давления), стрептококковый (заражение крови микробами /стрептококками/ из очага гнойного воспаления), септический (болезнь внутренних полостей сердца вследствие присутствия в крови вирусов), тяжелая форма , беременность. Препарат надлежит использовать с осторожностью при тяжелых заболеваниях печени и почек, при активной форме туберкулеза.

Стрептокиназа побочные действия:
Возможны неспецифические реакции на белок; головная боль, тошнота, легкий озноб; аллергические реакции; гематомы (ограниченное скопление крови в ткани /синяк/) при внутримышечных инъекциях; кровотечения в последствии пункции (прокалывания иглой). Для предупреждения аллергических реакций рекомендуется одновременно со стрептокиназой вводить внутривенно 50 мг преднизолона.

Форма выпуска:
Во флаконах по 100 000, 250 000, 750 000 и 1 500 000 ИЕ стрептокиназы.

Синонимы:
Авелизин, Стрептаза, Кабикиназа.

Условия хранения:
В прохладном месте.

Внимание!
Перед применением медикамента «Стрептокиназа» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Стрептокиназа ».

Тромбообразование – естественный процесс, без которого невозможно существование живого организма.

В определенных случаях образование тромбов может представлять угрозу для жизни и здоровья человека.

Для устранения опасного тромбообразования назначаются препараты-фибринолитики, такие как «Стрептокиназа».

Использовать данное средство можно в условиях стационара под контролем доктора. Самостоятельное применение лекарства запрещено.

Фармакологическое действие

«Стрептокиназа» является фибринолитиком. Препарат способен восстанавливать проходимость поврежденных (закупоренных тромбами) кровеносных сосудов.

При внутривенном введении снижает АД и ОПСС с постепенным снижением МОК. Улучшает функционирование ЛЖ сердца у людей с ХСН . Снижает частоту летальных исходов при инфаркте миокарда , тромбоэмболии легочной артерии.

Улучшает функциональные показатели сердечной работы. Уменьшает количество тромботических осложнений у пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями.

Показания к применению на Стрептокиназа

Назначение медикамента возможно при:

• тромбоэмболии артерии легочной, а также ее ветвей;
• инфаркте миокарда остром (принять лекарство нужно в течение первых 12-ти часов);
• тромбозе, связанном с протезированием сердечных клапанов;
• тромбозе периферических артерий;
• артериальном тромбозе (хронический, острый, подострый);
• тромбозе, обусловленном проведением терапевтических и диагностических процедур у детей (включая катетеризацию у новорожденных);
• тромбозе гемодиализного шунта;
• стенокардии покоя на фоне острого инфаркта миокарда (в виде моно- или комбинированной терапии);
• хроническом облитерирующем эндартериите;
• ретромбозе после оперативных вмешательств на сосудах;
• хронических окклюзионных болезнях артерий;
• тромбозе вен;
• промывании в/в катетеров (в том числе для гемодиализа);
• окклюзии центральных сосудов сетчатки;
• облитерации артериовенозного шунта.

Способ применения

Вводить «Стрептокиназу» нужно при появлении первых симптомов. Это позволяет минимизировать негативное действие лекарства на организм.

При тромбозе артерий периферических:

• В первые 30 мин. после госпитализации в/в вводят 250000 МЕ препарата.
• В последующие 6 часов вводят МЕ активного компонента. При необходимости лечение повторяется.

При тромбозе сосудов коронарных:

• В первые 60 мин. вводят МЕ препарата.
• Затем вводят гепарин в дозе 1000 МЕ/ч.

При тромболизисе длительного характера:

• В первые полчаса вводят 250000 МЕ «Стрептокиназы» методом внутривенной инфузии;
• В последующие 12 часов либо 3-5 суток с момента постановки диагноза и госпитализации вводят еще 1000000 МЕ препарата. При этом учитывают состояние больного.

В остальных случаях доза подбирается на основании анамнеза и текущего состояния пациента. Назначать лечение может исключительно врач.

Для внутривенного введения лекарство растворяют в 5 мл воды для инъекций, 0,9% раствора хлорида натрия либо раствора Рингера. Делать это нужно очень аккуратно, избегая пенообразования.

В педиатрии

Детям препарат назначают капельно в/в на протяжении 20-30 мин. в дозе 1000-10 000 МЕ/кг. Затем длительно вливают по 1000 МЕ/кг/час, пока в месте введения не появится значительное кровотечение. Для профилактики ретромбоза используют гепарин. Продолжительность курса составляет не более 5 суток.

Форма выпуска, состав

Медикамент выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора.

Последний используется для в/в, в/а, интракоронарного либо в/м введения.

Действующим веществом является стрептокиназа. Один флакон содержит 750000 МЕ либо 1,5 млн. МЕ активного компонента.

Взаимодействие с другими препаратами

Дипиридамол , гепарин, вальпроевая кислота, производные кумарина, декстраны и НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) усиливают эффект стрептокиназы и повышают вероятность развития кровотечений.

Одновременное применение плазмозамещающих растворов (гидроксиэтилированного крахмала и декстрана) невозможно. Стрептокиназа несовместима с перечисленными препаратами.

Использование антифибринолитиков ослабляет действие стрептокиназы.

Побочные действия

Система свертывания крови	кровотечения из десен и мест введения препарата, внутренние кровотечения (в т. ч. урогенитальные, желудочно-кишечные, ретроперитонеальные), гематомы, а также кровоизлияния в мозг, кожу, перикард/миокард.
Реакции гиперчувствительности (как правило, при последующих введениях)	крапивница, гипертермия, боль в позвоночнике, диспноэ, генерализованная экзантема, миалгия, гиперемия кожи, снижение АД, озноб, брадикардия, головная боль, васкулит (включая геморрагический), тахикардия, нефрит, ангионевротический отек, артрит, полиневропатия, бронхоспазм, анафилактический шок.
Сосуды, сердце	некардиогенный отек легких (внутрикоронарное введение), эмболический инсульт, капилляротоксикоз (синдром Шенлейна-Геноха), реперфузионная аритмия, повышение СОЭ, тромбоэмболия (при фрагментации или мобилизации тромба), в т. ч. тромбоэмболия легочной артерии и дистальных участков артерии.
Показатели лабораторные (многократное введение)	гипербилирубинемия, сниженная активность холинэстеразы, повышение активности трансаминаз печени и щелочной фосфатазы, креатинфосфокиназы и гамма-глутамилтрансферазы.
Прочее	разрыв селезенки.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные эффекты. Чаще всего наблюдаются кровотечения.

Первое, что нужно сделать при массивном либо неконтролируемом внутреннем кровотечении – остановить кровотечение, назначить антифибринолитические средства и произвести замещение кровопотери (кроме крахмала гидроксиэтилированного, декстрана). Препаратами, назначаемыми при передозировке, являются:

1. При внутреннем кровотечении – кислота аминокапроновая (5 г в течение 1 часа, потом по 1 г/час на протяжении 4-8 часов до достижения нужного эффекта).
2. При массивном кровотечении – парааминометилбензойная кислота, транексамовая кислота, ингибиторы протеазы или калликреина, включая апротинин (начальная доза – 500000 КИЕ, потом от 50000 до 100000 КИЕ/час капельно в/в).

Также проводится симптоматическая терапия. Ниже перечислены состояния, возникающие на фоне передозировки, и средства для их устранения:

• брадикардия – введение атропина;
• фибрилляция желудочков – дефибрилляция;
• аритмия – антиаритмические препараты;
• лихорадка – парацетамол;
• аллергические реакции – глюкокортикоиды;
• резкая гипотензия из-за быстрого введения – назначение вазоконстрикторов, приподнятое положение нижних конечностей, снижение скорости инфузии.

Обратите внимание: все перечисленные выше мероприятия проводятся после отмены препарата.

Противопоказания

Назначение «Стрептокиназы» невозможно при кровотечениях, геморрагическом диатезе, недавних множественных ранениях, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, онкопатологии, аневризмах, артериальной гипертензии, диабетической ретинопатии, кавернах легких, перикардите, септическом тромбозе, беременности, воспалительных патологиях толстого кишечника, непереносимости действующего вещества, склонным к кровотечениям опухолях, метастазах в ЦНС, остром панкреатите, митральных пороках сердца, активной форме туберкулеза, эндокардите, сепсисе, в послеоперационном периоде.

Также препарат не назначают после проведения нейрохирургических операций, биопсий, катетеризации пузыря мочевого, искусственного прерывания беременности, родов, транслюмбальной артериографии, геморрагического инсульта.

С осторожностью лекарство применяют при меноррагии, бронхиальной астме, нефроуролитиазе, расширении вен пищевода, недавнем лечении антикоагулянтами, бронхоэктатической болезни с кровохарканьем, предшествующем лечении стрептокиназой, ревматизме, заболеваниях печени и почек, лечении пожилых людей, а также после ИВЛ, сердечно-легочной реанимации, перенесенной стрептококковой инфекции.

При беременности

Активный компонент раствора легко проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Медикамент не назначают беременным пациенткам ни при каких условиях.

Особенно опасно принимать «Стрептокиназу» в первые 4,5 месяца (18 недель). Применение лекарства в период лактации тоже невозможно. Это может навредить ребенку.

Срок годности, условия хранения

Хранить «Стрептокиназу» нужно вдали от искусственных и естественных источников тепла. Не допускать попадания солнечного света на вскрытый блистер и упаковку.

Держать препарат нужно там, где до него не смогут добраться дети и домашние питомцы.

Использовать лекарство можно на протяжении пяти лет. Когда срок годности истечет, препарат придется заменить на новый. Использование просроченного медикамента может нанести вред здоровью.

Срок годности готового раствора составляет 12 часов.

Цена

Упаковка «Стрептокиназы» в России стоит порядка 3500 рублей.

Купить лекарство в Украине можно примерно за 1500 гривен (цены приведены средние).

Аналоги

К возможным заменителям «Стрептокиназы» относят такие лекарства, как «Фармакиназа», «Стрептализе», «Эберкиназа», «Тромбофлюкс».

Русское название

Стрептокиназа

Латинское название вещества Стрептокиназа

Streptokinasum (род. Streptokinasi)

Химическое название

Ферментный белок из культуры различных штаммов Streptococcus haemolyticus с молекулярной массой около 5000 дальтон; выпускается в виде лиофилизированного белого порошка

Фармакологическая группа вещества Стрептокиназа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Фармакологическое действие - фибринолитическое .

Активирует фибринолиз. Взаимодействует с плазминогеном (профибринолизином), образует «активаторный комплекс», катализирующий превращение плазминогена крови и кровяных сгустков в плазмин (фибринолизин). Плазмин, обладая протеолитической ферментативной активностью, вызывает лизис нитей фибрина кровяных сгустков, деградацию фибриногена и др. плазменных протеинов, в т.ч. V (акцелерин) и VII (конвертин) факторов свертывания крови. Растворяет тромбы, действуя как на их поверхности, так и изнутри. Наиболее эффективна при свежих сгустках фибрина (до ретракции); восстанавливает проходимость тромбированных кровеносных сосудов. Инактивируется циркулирующими в крови антителами. Терапевтические дозы обеспечивают необходимую фибринолитическую активность. При в/в инфузии уровень плазменного фибриногена снижается за 24-36 ч и коррелирует с уменьшением вязкости крови и агрегации тромбоцитов. Эффект достигает максимума через 45 мин, и гиперфибринолиз, постепенно снижаясь, сохраняется в течение нескольких часов, тромбиновое время остается пролонгированным еще в течение 24 ч за счет увеличения количества циркулирующих продуктов деградации фибриногена и фибрина.

T 1/2 после в/в введения 1500000 МЕ — 1 ч, комплекса стрептокиназа-плазминоген — около 23 мин. Комплекс инактивируется (частично) антистрептококковыми антителами, образующийся плазмин — циркулирующими в плазме ингибиторами, в т.ч. ингибитором альфа−2-плазмина и альфа−2-макроглобулином. Биотрансформируется в печени, путем гидролиза (метаболиты не идентифицированы). Выводится в небольшом количестве почками. При заболеваниях печени клиренс замедлен; почечная недостаточность не влияет на клиренс.

В условиях в/в инфузии снижает АД и ОПСС с последующим уменьшением сердечного выброса и улучшением функции левого желудочка (в случае застойной сердечной недостаточности); увеличивает число коллатералей, снижает частоту летальных исходов при инфаркте миокарда и эпизодов загрудинной боли. При интракоронарном введении тромболизис наступает через 1 ч; улучшаются функциональные показатели сердца, снижается число тромботических обструктивных нарушений и смертельных исходов от эмболии легочной артерии.

Применение вещества Стрептокиназа

Острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 ч), тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей, артериальный тромбоз (острый, подострый и хронический), тромбоз периферических артерий, тромбоз вследствие диагностических и терапевтических процедур у детей, в т.ч. при катетеризации у новорожденных, тромбоз гемодиализного шунта, тромбоз при протезировании сердечных клапанов; хронический облитерирующий эндартериит, хронические окклюзионные заболевания артерий, ретромбоз после операций на сосудах, облитерация артериовенозного шунта, окклюзия центральных сосудов сетчатки), тромбоз вен (острый тромбоз глубоких вен конечностей и таза, тромбоз подключичных вен или вен внутренних органов, ретромбоз после операций на сосудах), промывание в/в катетеров, в т.ч. для гемодиализа; моно- или комбинированная терапия стенокардии покоя (при остром инфаркте миокарда).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечения (острые, недавно перенесенные, внутренние), кровоизлияния и высокий риск их возникновения (в течение 2 мес — после нарушений мозгового кровообращения, внутричерепных или спинальных хирургических операций; в течение 10 дней — после родов, артериальных пункций, в/м инъекций, органных биопсий, травм, включая черепно-мозговые), недавние множественные ранения, опухоли с наклонностью к кровотечениям, опухоли головного мозга или метастазы в ЦНС , эрозивно-язвенные поражения ЖКТ с кровотечениями в течение последних 6 мес и хронические воспалительные заболевания толстой кишки, включая неспецифический язвенный колит, острый панкреатит, выраженная неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 200/110 мм рт. ст.), аневризма, митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, острый перикардит, подострый бактериальный эндокардит, геморрагический диатез и др. дефекты гемостаза, тяжелая диабетическая ретинопатия, активная форма туберкулеза и др. заболевания легких, сопровождающиеся образованием каверн, сепсис или септический тромбоз, послеоперационный период (3-6 нед , особенно 8-12 дней после расширенных хирургических операций), в течение 4 нед после транслюмбальной артериографии, 3 мес — после острого геморрагического инсульта; первые 18 нед беременности или патология беременности с повышенным риском развития кровотечений (предлежание плаценты и др.).

Побочные действия вещества Стрептокиназа

Кровотечения: из мест введений и разрезов, десен, печени, желудочно-кишечные, урогенитальные, ретроперитонеальные и др.; разрыв селезенки, кровоизлияния: кожные, подкожные, в перикард (вплоть до разрыва миокарда), мозг (со смертельным исходом), гематомы; реперфузионная аритмия (при инфаркте миокарда), некардиогенный отек легких (интракоронарное введение при инфаркте миокарда), тромбоэмболии (в связи с мобилизацией тромба или его фрагментацией), в т.ч. легочной артерии (при тромбозе глубоких вен), дистальных отделов артерии (эмболизация холестерином при локальном тромболизисе в периферических артериях), эмболический инсульт, увеличение СОЭ; при многократном введении — в плазме повышение уровня билирубина, активности АСТ , АЛТ , гамма-глутамилтранспептидазы, ЩФ , креатинкиназы, снижение — холинэстеразы, аллергические и анафилактоидные реакции (особенно при быстром введении): кожная сыпь, крапивница, генерализованная экзантема, зуд, покраснение кожи, диспноэ, бронхоспазм, тошнота, рвота, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боли в области позвоночника и мышцах, бради- или тахикардия, снижение АД , артриты, васкулиты (в т.ч. геморрагические), нефриты, полинейропатия, периорбитальный и ангионевротический отек, анафилактический шок и др.

Взаимодействие

Гепарин, производные кумарина, дипиридамол, НПВС , в т.ч. ацетилсалициловая кислота, декстраны, вальпроевая кислота усиливают противосвертывающий эффект и повышают риск кровотечений. Несовместим с плазмозамещающими растворами — гидроксиэтилированным крахмалом и декстраном.

Передозировка

Симптомы: усиление побочного действия, наиболее часто — кровотечения.

Лечение: при массивном или неконтролируемом внутреннем кровотечении — остановка кровотечения (по возможности), назначение антифибринолитических средств (транексамовая кислота, парааминометилбензойная кислота, ингибиторы калликреина или протеазы, в т.ч. апротинин — в начальной дозе 500000 КИЕ , затем — 50000-100000 КИЕ/ч в/в капельно — при массивном кровотечении; аминокапроновая кислота — 5 г за 1 ч, затем по 1 г/ч в течение 4-8 ч до достижения эффекта — при внутреннем кровотечении), замещение кровопотери (кроме декстрана и гидроксиэтилированного крахмала). Симптоматическое лечение: при брадикардии — введение атропина, аритмии — антиаритмических средств, фибрилляции желудочков — дефибрилляция, аллергических реакциях — назначение глюкокортикоидов, лихорадки — парацетамола, резкой гипотензии вследствие быстрого введения — снижение скорости инфузии, приподнятое положение нижней части тела, назначение вазоконстрикторов. Все мероприятия проводят на фоне отмены стрептокиназы.

Пути введения

В/в капельно, при необходимости — интракоронарно или в/а .

Меры предосторожности вещества Стрептокиназа

Кратковременный лизис контролируют, определяя тромбиновое или частичное тромбопластиновое время, показатели должны составлять не менее 2-4 или 1,5-2,5 нормальных значений соответственно. Длительный тромболизис оценивают по показателю тромбинового времени, которое увеличивается в 2-4 раза через 6-8 ч после начала лизиса; в случае повышения более чем в 4 раза, дозу уменьшают в 2 раза.

С особой осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, бронхиальной астме, перенесенной стрептококковой инфекции, включая ревматизм, бронхоэктазиях с кровохарканьем, расширении вен пищевода, недавнем назначении антикоагулянтов, состояниях после сердечно-легочной реанимации (включая непрямой массаж сердца), ИВЛ (интубация), кровотечениях, сопровождающих урологические заболевания, в т.ч. уролитиазе, хронических заболеваниях ЖКТ , меноррагиях, менструальных кровотечениях, ранее (от 5 дней до 1 года) проводимом курсе лечения стрептокиназой, в старческом возрасте (свыше 75 лет).

До введения, если в анамнезе повышен титр антистрептокиназных антител, в т.ч. у детей (что возможно в период от 5 дней до 12 мес после первого применения или после перенесенной стрептококковой инфекции: фарингит, ревматизм, гломерулонефрит и др.) проводят тест на чувствительность к стрептокиназе. У новорожденных и недоношенных рекомендуется УЗИ черепа. В начале курса инфузию осуществляют с низкой скоростью, возможно назначение антигистаминных средств и глюкокортикоидов для профилактики аллергических реакций. До и во время терапии каждые 4 ч определяют тромбиновое, парциальное тромбопластиновое и протромбиновое время, уровень фибриногена. Пациенткам с тромбозом глубоких вен, получающим стрептокиназу, следует не прерывать прием контрацептивов. При необходимости пункции сосуда во время в/в инфузии предпочтителен выбор сосудов верхних конечностей (с последующим наложением давящей повязки на 30 мин (не менее). Во избежание ретромбозов после каждого курса необходимо дополнительное назначение антикоагулянтов (гепарин 500-1000 МЕ/ч, затем производные кумарина) или антиагрегантов (особенно ацетилсалициловая кислота). Не рекомендуется системное использование при инфаркте миокарда по прошествии 24 ч и более, при тромбозе глубоких вен — 14 дней и более, при тромбозе сосудов сетчатки: артериальных окклюзий — 6-8 ч и более, венозных — 10 дней и более, при хронических окклюзиях артерий, в т.ч. облитерирующего эндартериита — 6 нед и более.

Особые указания

Готовые растворы используют в течение 12 ч (не более).

Лекарственная форма:   лиофизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения Состав:

Стрептокиназа 750000 ME 1500000 ME

Полигелина 25 мг 25мг

Натрия L-глутамината 25 мг 25 мг

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутри­артериального введения

Описание:

Пористая масса, уплотненная в таблетку, белого с желтоватым оттенком цвета. Г игроскопична.

Фармакотерапевтическая группа: фибринолитическое средство АТХ:  

B.01.A.D Ферментные препараты

B.01.A.D.01 Стрептокиназа

Фармакодинамика:

Фибринолитическое средство. При соединении с профибринолизином (плазминогеном) образует комплекс, активирующий его переход в крови или в кровяном сгустке в фибринолизин (плазмин) - протеолитический фермент, растворяющий волокна фибрина в кровяных сгустках и тромбах, вызывающий деградацию фибриногена и др. плазменных протеинов, в т.ч. факторов свертывания V и VII. Растворяет тромбы, действуя как на их поверхности, так и изнутри. - стрептококковый белок с антигенными свой­ствами, поэтому возможна ее нейтрализация в организме соответствующими антителами. В такой ситуации ускорение фибринолиза достигается введени­ем избыточных (необходимых для нейтрализации антител) количеств стреп- токиназы.

Восстанавливает проходимость тромбированных кровеносных сосудов. При внутривенной инфузии снижает артериальное давление и общее перифериче­ское сосудистое сопротивление с последующим уменьшением сердечного выброса, у больных с хронической сердечной недостаточностью улучшает функцию левого желудочка. Снижает частоту летальных исходов при ин­фаркте миокарда и эмболии легочной артерии. Улучшает функциональные показатели сердца. Уменьшает число тромботических осложнений при забо­леваниях сердечно-сосудистой системы. Максимальный эффект наблюдается через 45 мин. После окончания инфузии фибринолитическое действие сохра­няется на протяжении нескольких часов, удлинение тромбинового времени сохраняется до 24 ч вследствие одновременного снижения уровня фибрино­гена и увеличения числа циркулирующих продуктов деградации фибрина и фибриногена. Активирует не только тканевой фибринолиз (действие направ­лено на растворение тромба - тромболиз), но и системный фибринолиз (расщепление фибриногена крови), в связи с этим может развиться кровотечение (вследствие гипофибриногенемии). Наиболее эффективна при свежих сгуст-ках фибрина (до ретракции). При интракоронарном введении тромболизис наступает через 1 ч.

Фармакокинетика:

Метаболизируется путем гидролиза. Период полувыведения после внутри­венного введения 1500000 ME - 1 ч, а комплекса стрептокиназа- профибринолизин - 23 мин. Комплекс частично инактивируется антистреп-

тококковыми антителами. Образующийся фибринолизин инактивируется альфа-2-антиплазмином и альфа-2-микроглобулином.

Выводится в небольшом количестве почками. При заболеваниях печени кли­ренс замедлен.

Показания:

Острый инфаркт миокарда (сроком до 24 ч), тромбоэмболия легочной арте­рии и ее ветвей. Тромбоз и тромбоэмболия артерий (острый, подострый, хро­нический тромбоз периферических артерий, хронический облитерирующий эндартериит, облитерация артерио-венозного шунта), окклюзия центральных сосудов сетчатки с давностью менее 6-8 ч (артерии), менее 10 дней (вены); тромбоз артерий, после проведения диагностических или терапевтических процедур у детей, тромбозы сосудов при катетеризации у новорожденных. Тромбоз вен внутренних органов, артерий и глубоких вен конечностей (с давностью менее 14 дней) и таза. Ретромбоз после операций на сосудах. Тромбоз гемодиализного шунта. Тромбоз при протезировании сердечных клапанов. Промывание внутривенных катетеров (в т. ч. для гемодиализа). Моно- или комбинированная терапия стенокардии покоя на фоне острого инфаркте миокарда.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность, кровотечения, геморрагический диатез, эро­зивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания толстой кишки, недавние множественные ранения, аневризма, опухоли с наклонностью к кровотечениям, опухоли и метастазы головного и спинного мозга, артериальная гипертензия (артериальное давление более 200/110 мм рт. ст.), диабетическая ретинопатия, острый панкреатит, эндокар­дит, перикардит, митральные пороки сердца с мерцанием предсердий, тубер­кулез (активная форма), каверны легких, сепсис, септический тромбоз, по­слеоперационный период (8-12 послеоперационных дней, 3-6 недель после расширенных хирургических вмешательств, 8 недель после нейрохирургиче­ских операций), недавняя биопсия внутренних органов, 4 недели после транслюмбальной артериографии, 3 мес после острого геморрагического инсульта; первые 18 нед беременности; патология беременности, связанная с повышенным риском развития кровотечения, недавние роды (в течение 10 дней) или искусственное прерывание беременности; постоянный катетер мочевого пузыря.

С осторожностью:

С осторожностью: печеночная/почечная недостаточность, бронхиальная ас­тма, перенесенная стрептококковая инфекция (включая ревматизм), бронхо- эктатическая болезнь с кровохарканьем; расширение вен пищевода, недавнее назначение антикоагулянтов, состояния после сердечно-легочной реанима-ции (в т.ч. непрямой массаж сердца), искусственная вентиляция легких, неф- ролитиаз, меноррагии, менструальный период, предшествующее лечение стрептокиназой (от 5 дней до 1 года), пожилой возраст (старше 75 лет).

Способ применения и дозы:

Внутривенно капельно, внутриартериально, интракоронарно.

Внутривенно (для растворения лиофилизат осторожно смешивают, избегая пенообразования, с 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида, водой для инъекций или с раствором Рингера).

Взрослым, для кратковременного лизиса при тромбозе периферических арте­рий или вен вводят внутривенно капельно в начальной дозе 250000 ME (в те­чение 30 мин), а затем поддерживающие дозы по 1500000 ME каждый час в течение 6 ч, максимальная доза за цикл - 9000000 ME. Возможно повторение 6 ч введения, которое проводится не позднее 5 дня с момента осуществления первого курса. В случае длительного тромболизиса - 250000 ME внутривенно капельно в течение 30 мин, затем по 100000 МЕ/ч в виде инфузии длительностью от 12 ч до 3-5 дней (не более). При необходимости - продолжение терапии после перерыва и с возможной заменой на другой гомологичный тромболитик.

При тромбозе коронарных сосудов - внутривенно капельно 1500000 ME в течение 60 мин с последующим введением гепарина в дозе 1000 МЕ/ч. Эф­фект контролируют, определяя тромбиновое или частичное тромбопластино- вое время. Для долговременного лизиса при тромбозе периферических сосу­дов вводят 250000 ME в течение 30 мин. Поддерживающая доза составляет 100000 МЕ/ч. При этом достигается 2-4-кратное увеличение тромбинового времени через 6-8 ч после начала лизиса. Содержание фибриногена в плазме не должно быть ниже 1 г/л. Если через несколько часов тромбиновое время возрастает более чем в 4 раза, поддерживающая доза должна быть уменьше­на в 2 раза и применяться до тех пор, пока показатель тромбинового времени вновь не стабилизируется в вышеуказанном интервале.

Для лизиса внутрикоронарного тромба вводят интракоронарно (с помощью катетера) 20000 ME, затем 2000-4000 МЕ/мин, общая доза - 140000 ME, в те­чение 30-40 мин, или по 250000-300000 ME в течение 30-60 мин. Введение не прекращают ранее, чем через 1 ч, хотя реканализация может развиться быст­рее.

Детям вводят внутривенно капельно в дозе 1000-10000 МЕ/кг в течение 20-30 мин, с последующим длительным вливанием по 1000 МЕ/кг/ч. Введе­ние прекращают, когда наблюдается значительное кровотечение в месте вве­дения. Для профилактики ретромбоза назначают гепарин. Продолжитель­ность лечения не должна превышать 5 дней.

Больным с острыми, подострыми, хроническими периферическими тромбо­зами и эмболиями вводят по 1000-2000 ME с интервалами 3-5 мин. Продол­жительность и количество введений зависят от локализации и глубины окк­люзии сосуда, максимально - 120000 ME за 3 ч. Возможно одновременное проведение ангиопластики.

Локальный тромболизис при острых, подострых и хронических тромбозах и эмболиях периферических артерий - внутриартериально в дозе 1000-2000 ME с интервалами 3-5 мин до достижения эффекта. Суммарная до­за не должна превышать 120000 ME.

При тромбозе глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии - внутривен­но капельно 250000 ME в течение 30 мин, затем 100000 МЕ/ч в течение 24-72 ч в соответствии с патологией.

Для восстановления проходимости канюли - 100000-250000 ME в 2 мл раство­ра натрия хлорида, медленно в каждый закупоренный конец. Процедуру про­водят в течение 2 ч с последующим отсасыванием содержимого из канюли.

Побочные эффекты:

Кровотечения из мест введения, десен; кровоизлияния: в кожу, в пери- и миокард, в мозг, гематомы; внутренние кровотечения (желудочно-кишечный тракт, урогенитальные, ретроперитонеальные и др.); разрыв селезенки; ре- перфузионная аритмия, отек легких (при интракоронарном введении), тром­боэмболия (в связи с мобилизацией тромба или его фрагментацией), в т.ч. ле­гочной артерии (при тромбозе глубоких вен), дистальных отделов артерии (холестериновый эмбол при локальном тромболизисе), эмболический ин­сульт; капилляротоксикоз (синдром Шенлейна-Геноха); увеличение скорости оседания эритроцитов, при многократном введении - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гаммаглутаминтрансферазы, креатинкиназы и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, снижение - холинэнстеразы; ал­лергические реакции (особенно при повторных введениях): покраснение ко­жи, крапивница, генерализованная экзантема, диспноэ, бронхоспазм, гипер­термия, озноб, головная боль, миалгия, боль в области позвоночника, сниже­ние артериального давления, бради- или тахикардия, артрит, васкулит (в т.ч. геморрагический), нефрит, полиневропатия, ангионевротический отек, ана­филактический шок.

Передозировка:

Симптомы:массивное кровотечение. Лечение:антифибринолитические

средства (транексамовая или пара-аминометилбензойная кислота, ингибито­ры калликреина и др. протеаз, например, внутривенно капельно, в начальной дозе 500000 КИЕ, затем в поддерживающей дозе 50000-100000 КИЕ/ч). - 5 г за 1 ч, затем по 1 г/ч в течение 4-8 ч до достижения эффекта при внутреннем кровотечении; восстановление кро- вопотери (кроме декстрана и гидроксиэтилированного крахмала). Симптома­тическое лечение. Все мероприятия проводятся на фоне отмены стрептокиназы.

Взаимодействие:

Гепарин, производные кумарина, декстраны, ацетилсалицило­вая кислота, усиливают эффект и повышают риск разви­тия кровотечений. Антифибринолитические препараты ослабляют. Несовместим с плазмозаменяющими средствами - гидроксиэтилкрахмалом или декстраном (нельзя использовать в качестве растворителя).

Особые указания:

Готовые растворы должны быть использованы в течение 12 ч.

Необходим периодический (с интервалом в 4 ч) контроль свертываемости крови: тромбиновое или частичное тромбопластиновое время (избежать ре­окклюзии сосудов позволяет повышение тромбинового времени в 2-4 раза, а частичного тромбопластинового - в 1,5-2,5 раза; с учетом этого, необходимо вводить соответствующее количество гепарина - 500-1000 МЕ/ч, а затем пе­роральные производные кумарина).

Стрептокиназа – фибринолитический препарат, оказывающий влияние на свертываемость крови и агрегацию тромбоцитов .

Фармакологическое действие Стрептокиназы

Свертывающая система крови представляет собой каскад реакций, следующих одна за другой. Стрептокиназа действует на одно из звеньев свертывания крови. По своей природе она является высокоочищенным ферментом?-гемолитического стрептококка группы C. Соединяясь с белком крови плазминогеном, Стрептокиназа образует комплекс, который активирует переход плазминогена в плазмин (фибринолизин) – активный протеолитический фермент, который растворяет волокна фибрина в тромбах. Плазмин разрушает фибриноген и другие факторы свертывания, препятствуя образованию сгустка. Препарат растворяет тромбы как на их поверхности, так и изнутри.

Люди за свою жизнь неоднократно сталкиваются со стрептококком, в том числе как с возбудителем различных заболеваний. В результате взаимодействия с микроорганизмом иммунная система человека образует защитные антитела, которые способны нейтрализовать антигены возбудителя. Фермент Стрептокиназа является одним из антигенов стрептококка, поэтому при введении ее в кровяное русло часть препарата инактивируется защитными антителами крови. Чтобы лекарство начало действовать по назначению – растворять тромбы, для нейтрализации антител необходимо избыточное его количество.

Стрептокиназа активирует и тканевой фибринолиз (то есть растворение тромбов), и системный, так как расщепляется фибриноген крови. Вследствие этого в крови формируется недостаток факторов свертывания, что может спровоцировать кровотечение. Лекарство наиболее эффективно при свежих тромбах, возраст которых не более 12 часов (до уплотнения сгустка – ретракции).

Стрептокиназа способна изменять гемодинамику у больных с хронической сердечной недостаточностью – она снижает артериальное давление и общее периферическое сопротивление сосудов, в результате уменьшается минутный объем кровообращения, что улучшает работу левого желудочка, и функциональные показатели сердца в целом. Доказано, что применение Стрептокиназы уменьшает риск смерти от тромбоэмболии легочной артерии и инфаркта миокарда в случае применения лекарства в первые сутки от начала заболевания. Действие препарата начинается сразу после введения, максимальный эффект достигается через 45 минут и сохраняется в течение нескольких часов.

По биохимическому строению Стрептокиназа – белок со сложным строением , поэтому фармакодинамика ее не изучена, так же как метаболиты и механизм выведения из организма.

Форма выпуска

Стрептокиназа выпускается в виде лиофилизированного порошка для инъекций во флаконах по 100 000, 250 000, 750 000, 1 500 000 МЕ.

Показания к применению Стрептокиназы

По инструкции Стрептокиназа применяется в комплексной терапии острого инфаркта миокарда (в первые сутки), тромбоэмболии легочных и других артерий, в том числе периферических, при хроническом облитерирующем эндартериите, закупорке артериовенозного шунта, тромбозе вен внутренних органов и конечностей давностью до 14 суток.

В экстренной офтальмологии Стрептокиназу используют для лизиса тромбов при закупорке центральных сосудов сетчатки (артерий – до 6-8 часов, вен – до 10 дней с момента закупорки). Хорошо зарекомендовала себя Стрептокиназа и в растворении тромбов в артериях после диагностических или лечебных процедур у детей, в том числе при катетеризации центральных сосудов у новорожденных, для промывания внутривенных катетеров, например, для гемодиализа.

Противопоказания

Так как Стрептокиназа может спровоцировать опасные для жизни кровотечения, ее нельзя применять, если известно, что в предыдущие10 дней пациент перенес операцию, травму, тампонаду сердца, пункцию центральных сосудов, биопсию, интубацию.

Запрещен препарат и при кровотечениях или их риске (при заболеваниях крови, язвах, во время менструации у женщин, в первые 18 недель беременности и после родов), при перенесенном инсульте головного мозга.

У пациентов, страдающих фибрилляцией предсердий на фоне бактериального эндокардита или патологии митрального клапана есть риск кардиальной эмболии, поэтому у них применение Стрептокиназы тоже не рекомендуется.

В случае последнего применения Стрептокиназы в течение предыдущих 6 месяцев в крови наблюдается высокий титр антител к ней , что может снизить эффект от препарата и вызвать аллергические реакции немедленного типа.

Инструкция по применению Стрептокиназы

Этот препарат для внутривенного и внутриартериального введения должен использоваться только в условиях стационара. Во избежание пенообразования разводят лиофилизированный порошок Стрептокиназы, осторожно добавляя растворитель и не встряхивая флакон. В качестве растворителя можно использовать физиологические растворы хлорида натрия и глюкозы, раствор Рингера. Готовый раствор Стрептокиназы необходимо использовать в течение 12 часов. Во время тромболизиса раз в 4 часа необходимо контролировать свертываемость крови (тромбиновое и частичное тромбопластиновое время). Начинают введение с небольшой скорости, постепенно повышая ее, лучше под прикрытием антигистаминных средств. Для использования препарата у новорожденных предварительно делают нейросонографию, а более старшим детям желательно определять чувствительность к Стрептокиназе. Если в течение года возникнет необходимость в повторном тромболизисе, лучше проводить его с применением другого тромболитика, например, урокиназы.

При инфаркте миокарда по инструкции Стрептокиназу вводят внутривенно капельно в дозе 1,5 млн МЕ или интракоронарно 250 000 – 300 000 МЕ за 30-60 минут.

В случае эмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен — 250 000 МЕ за 30 минут. После ударной дозы необходимо продолжить поддерживающую терапию в различных вариантах. Один из них – по 100 000 МЕ Стрептокиназы каждый час 3 дня подряд.

Растворение тромбов в гемодиализных шунтах требует введения 10 000 – 25 000 МЕ препарата в затромбированный отдел. Длительность лечения не должна превышать 5 дней. После лечения необходим контроль восстановления проходимости сосуда.

Побочные эффекты

Стрептокиназа по инструкции способна вызвать такие нежелательные явления, как кровотечения, аритмию , аллергические и анафилактические реакции, тромбоэмболии более мелких сосудов вследствие фрагментации основного тромба, биохимические изменения крови, артриты, васкулиты, тошноту и рвоту, головные боли и др.

С уважением,

← Вернуться